Page 75 - Revista Portuguesa - SPORL - Vol 44. Nº4

KLACID"' 00 Comprimidos de libertação modificada. Composição qualitativa e quantitativa/comprimido: C1aritrorrnctna - SOO mg. Forma farmaciutlca: Comprimidos de libertação mcxti-
licada. Compt"im1dos amarelos, ovaloides, de libertação modificada. lndlcaçõH terapêutlca.s: KLACID 0 0 é indicado no tratamento das infecções causadas por mlcrorganfsmos sensfvels. As indiCações
são as seguintes: Infecções do tracto respiratório interior, como por exem~o bronquite e pneumonfa. Infecções do traclo respiratório superior, como por exemplo sinusite e faringite. Infecções da pele e tecidos
motes, como por exempio fotlculite. celulite e erisipe!a Como acontece com outros antibióttcos. recomenda·se a consulta das normas ortentadoras relattvas à prevalência de resistênCia local e respectiva práttea clíni-
ca relativa à prescfição de antibióticos, antes de receitar KLACIO' 00. Po$01ogla e modo de admlnletrilçio: Adul:tos. A posok>gia habitualmente recomendada para o KLACID® 00 em adultos é de um comprimido
de libertação moditicada de 500 mg por d1a, que deve ser tomado com a!imentos. Nas infecções ma1s graves, a posofogta pode ser aumeniada para dois compomldos de hbertação modiftcada de 500 mg, numa única
dose diária. A dose deve ser tomada diartamenle à mesma hora. Os comprimidos devem ser engolidos 1nt91ros. A duração média do tratamento é de 6 a 14 dias. Crianças com mais de 12 anos: como para os adultos.
Cnanças com menos de 12 de idarle: Usar Klacld Ped•átrteo Suspensão. Doentes corn rnsuticiência renal: KLACIO" 00 não deve ser usado em doentes com InsuficiênCia rena! (clearance de creatinina infenor a 30 mltmin.).
Neste grupo de doentes poderão usar-se os comprimidos de llbenação Imediata. (ver .. Contra·lndicações·). Contra-.lndlcações: A Claritromiclna é contra-indicada em doentes com hipersensibilidade conhecida aos antibióti-
cos macró!ldos. Não administrar Claritromicina e alcaloides da cravagem do centeio conoomitanternCflte. Dado que não é possível reduzir a dose a partir dos SOO mg diários, o KLACIO• 00 é contra-indicado em doentes com
clearance de creatimna inferior a 30 ml/min. Está contra-indicada a administração concomitante de Claritrornicina com os seguintes fármacos: cisapride. p4mozide e terfenad1na. Foram descritos níveis elevados de cisaprlde,
pimozide e terlenadina em doentes tratados concomitantemente com qualquer destes fármacos e Clarttromicina. Poderão resultar em prolongamento do intervalo OT e arrltmlas cardíacas incluinoo flbrilhação ventricular e tor·
sades de pointes. A Ciamromicina não deve sef administrada em doentes com hipocalémla (prolongamento do intervalo QTc). Advertências e precauções especiais de utlllzaç.io: A Claritromidna é essencialmente excretada
pelo tigado. Portanto. deverá ser tomada precaução quando se administra o antibiótico em doentes com lnsuncléncia hepática. Deverá também ser tomada precaução ao administrar a Claritromicina em doentes com insuficiên-
cia renal moderada a grave (Ver também ,.. Contra-indicações~). Deverá ser tomada atenção à posstb1Hdade de resistência cruzada entre a Clari1romicina e outros antibóttcos macró1idos, assim como com a lincomicina e ctin-
damicina. Foi descrita colite pseudomembranosa com praticamente todos os fármacos antibacterlanos. incluindo macrólklos. e que pode ser de gravidade !fgelra ou até de compromisso vttal. Pode ocorrer sobrernfecçào com
microrganismos não sensívers.Cada comprimido contêm 115 mg de lactose. Esta quantidade provavelmente nào é suficiente para induzfr sjntomas especifioos de intolerância Interacções medicamentosas e outras formas de
Interacção: Sabe-se ou suspeita-se que os seguintes fármacos ou classes são metabolizados pela mesma isoenzima CYP3A: a!prazolam. carbama.2epina. cHostaz-ol, crsapnde, cic6osponna, disopiramida. alcaloides da cravagem
do centelro, tovastatlna, metllprednisolona , midazOiam. omeprazole, anticoagulantes orars (por 6 )(. varfanna), p1moztde. qUinrdina, rifabutina. sildenafll, simvastatlna, tacrolimus. tertenadína. tnazo!am e vimblastina. Fármacos com
interacção por mecanismos semelhantes através de outras 1soenzimas no SIStema do citOCI'ómlo P450 mc!uem fenrtolna. teotilinae varproato Como acontece com outros antibiótícos macrolicos o uso de Claritromicina em doentes
a tomar concomitantemente târmacos metabohzados pelo sistema do citocrómio P450 podem estar assocrados a aumentos nos níveis séncos desses fármacos {ver também ~ Contra-indicações~). Foram descritos casos de
Torsades de Poíntes que ocorreram com o uso conoom1tante de Claritromicina e quinidina ou diso~ram~da Os níveis séricos destes med;camentos devem ser monitorizados durante o tratamento com a Ctaritromicina. Os efettos
da digoxina podem ser potenciados com a adm!ntstração concomitante de ClaritromiCrna. Deverá ser considerada a monttorizaçào dos níveis sêricos de d;go.>Una. Nao foram efectuados estudos de interacção com KLACID"" 00 e
lldovudina. Se fõr necessárra a administração concomitante de Claritro~Tlidna e Zidovudina, deverá ser usada uma formulação de libertação imediata de Claritromicina. A Clarittomicina antagoniza os efeitos bacterianos dos antibióti-
cos beta-lactAmicos. Os eleitos da llncomk=ina e clindamicina também são antagonizados. pelo menos in v1tro. O Aitonavtr aumenta a áfea abaixo da curva (AUC). Cma)( e Cmin da Claritromicína quando administrado concomi--
tantemente. Devido à ampla janela terapêutica da Clarítromlclna. não será necessária redução da dose em doentes com função renal normal. Para doentes com função rena! moderada (depuração da crealínina de 30 a 60 mllmin.)
deverá ser feita uma redução na dose de 5~·b, resultando numa dose máxima de 1 comprimido de KL.AC t o~ OD por dia. KLACID OD não deve ser usado em doentes com klsuficléncia renal grave (depuração de creatinina infe-
rior a 30 mUmin } dado que não é possí~ uma redução apl'opriada da dose com este produto. Deverão usar-se os comprimidos de Klacid de libertação imediata neste grupo de doentes (ver ~contra- Indicações~). Raramente foi
descrita fabdomiolise com a administração concomitante de Clari1romic!fla e Inibidores da re<iuctase HMG·CoA . como a Jovastatlna e simvastatina. Gravidez e Aleitamento: A segurança da Claritromicina para uso durante a
gravidez e aleitamento de bebés ainda nào está estabelecida. Com base nos resultados var1ávets obtldos nos estudos efectuados em ratinhos. ratos, coelhos e macacos não pode ser exciU!da a posslbiüdade de efeitos adversos
no desenvolvimento embciofetal. Consequentemente, não é recomendada a utilização durante a gravrdez sem Que os benefícios e riscos sejam cuidadosamente avaliados. A Claritromicina é el(C[etada 110 leite i'lumatlO. Efeitos
sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas: Nào exJstem dados sobre o ef8Jto deste produto na capacidade de condução. Em caso de conduçào de veículos ou de utilização de máquinas, deverá ser cons;derada a
poss1btlidade de ocorrência de tonturas. Efeitos Indesejáveis: Os efeitos secundários descritos 1ncluem náuseas, d!spepsra, diarreia, vómitos e dor abdominal. Foram descritas estomatite, gk>ssite. monilia oral e atterações na cor
da lingua. Outros eleitos secundários mcluem cefaleias e reacções alérgicas que podem ser desde urticária e ligeiras erupções cutâneas até anafilaxia e raramente Síndroma de Stevens-Johnsonlnecróhse epidérmiCa tóxica. Pode
ocorrer alteração no paladar. Foram descr1tos efeitos secundários transitórios ao nível do sistema neiVOso central. incluindo tonturas, vertigens, ansiedade, insónias, pesadek>s, zumbidos, confusão, desorientação, alucinações,
psicose e despersonalização; no entanto, não toi estabe'ecida uma relação de causa e e·reito. Foram descrrtos casos de alterações no sentido do oUato, g8(almente associadas a alteração no palada r. Foram descritos casos de
alteração na cor dos dentes em doentes tratados com clariiromicina, que geralmente foi reverslvel com limpez-a profissional. Como acontece com outros macrólidos, foi desetita drsfunçoo hepática (que geralmente é reversivel)
incluindo alteraç~o nos testes da função hepática. hepatHe e colestase, com ou sem icler{cia. Esta disfunção pode ser grave mas mu1to raramente to1 descrita 1nsufic1ênica hepática fatal. Foram descrilos casos reverslveis de perda
de audição com a Claritromicfna, geralmente associados a doses elevadas. Foram descritos raros casos de hipogticémia, tendo alguns ocorrido em doentes a receber tratamento concomitante com fármacos hipogticém~s orais
ou insulina Foram descritos casos isolaOos de leucopen1a e trombocitopérlla. Alterações nos valores laboratoriais: as alterações nos va'ores laboratoriais com possível significado clínico foram as seguintes: • Hepáticas + SGPT
elevada (ALT) <1%; SGOT (AST) <1%; HDL< 1%7 fosfatase ak:alma <1%; blhrmbina <~% • Hematológicas- !eucóc1tos dirninuldos <1%; tempo de protrombina elevado 1% ·Renais . Ureia elevada 4%; creatinina sérlca elevada
<1 %; GGT. Foram descritos casos isolados de aumento nos nlveis de creat1n1na sérica, no entanto nào loi estabelecida qualquer relação com a Claritromtc!na. Foram descritos casos raros de pancreat1te e convulsões. Como
reterkio para outros Mactó!idos, prolongamento do Intervalo OT, taquicardia ventrrcular e Torsades de Pomtes toram raramente descritos com Claritroméclna. Sobredosage m: Foi descrito q ue a ingestão de grandes quantidades
de Claritromicina deverá causar smtornas gastro-intestinais. Um doente com antecedentes de doença bipotar ingeriu 8 gramas de Clarttromtema e apresentou estado mental atterado. comportamento paranorco. hipocalémia e
hipoxemia. As reacções adversas provocadas por sobredosagem devem ser tratadas por lavagem gástrica e medidas d e suporte. Como acontece com outros macróMos, não se espera que os nfveis séncos de Claritromiclna
sejam notavelmente afectados pela hemodiâlise ou diálise peritoneal. Propriedades farmacodinârnlcas: Grupo tarmacoteropêutíco: Macrólldos. Código ATC: JOtF AOS. A Ctaritromicina é um denvado semi-sintético da
Erítromicina A. Exerce a sua acção a ntibactcriana pe-la Ugaçào as subunidades ribosÓfmcas SOS das bactérias sensíveis e supressão da sfntese proteica É muito potente contra uma grande variedade de mlcrotganlsmos aeróbi-
cos e anaeróbicos gram-positivos e gram·negatlvos. As concentrações inibltólias mlntmas (CIM) da ClaritromiCina são geralmente duas vezes tnais baixas que as CIM da Eritrom1cina. O metabolito 14-hK1roxl da Claritrornlcina tam-
bém possu1 actividade antlmicrob,ana. As CIM deste metabo!Ho são kiênticas ou duas vezes ma1s elevadas do que as CIM do composto original, excepto para o H.influenzae no qual o metaOOiito 14-hidroxi é duas vezes mais
acllvo do que o composto orrginal. A Claritromicina é geralmente activa contra os seguintes m1crorgamsmos '" vitro: Bactérias gram-posit1vas: Staphylococcus aureus {sensfveis à meticillna); Streptococcus pyogenes {estrepto-
cocos beta-hemolíticas do grupo A), estreptococos alfa~hemollticos (grupo viridans); Streptococcus (O!plococcus) pneumoniae, Streptococcus agalact1ae; Ustena monocytogenes. Bactérias gram-negativas. Haemoptlllus lnfluen-
zae; Haemophilus para1nfluenzae; Moraxella {6ranhamella) catarrhalis; Neísseria gonorrhoeae: Legiooella pneumophilla; Bordetella pertussis; Campyk>bacter jejuni; Pasteurella muttockia;8actero1des melaninogenicus.
Myccplasma: Mycoptasma pneumonlae; Ureaplasma urealyticum. Outros tmcrorganismos: Chlamycha trachomat1s, Mycobactenum av1um; Mycobacterium leprae: Mycobacterlum kansasii; Myoobactenum chelonae; Mycobacterium
fortuttum: Mycobacterlum 1ntracel!ularis; Chlamydia pneumonia; Borrella burgdorferi Anaeróblos: Clostndlum pertringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species: Propton1bactenum acnes. A Clarittomlclna possui activi·
dade bacterickla comra vãrlas est1rpes bacterianas. Os mte:rorganismos incluem Haemophilus intluenzae, Streptococcus pneumoniae, Strep1ococcus pyogenes, Streptococcus agalachae, Moraxella (Branhamella~ catarthalis;
Ne4sseria gonorrhoeae e Campy1obact.er spp. Propriedades farmacocinéticas: A cinétlca da Claritromteina de libertação modifiCada administrada oralmente fot estudada no homem adulto e foi comparada com a dos comprimi·
dos de !iberta.çào rmed1ata a 250 e 500 mg. O grau de absorção foi equivalente quando foram administradas doses diãrias to1a1s Idênticas. A biodispontbilidade absoluta é de SPfOX,madamente 50%. A acumulação foi instgnifl-
cante ou prat•camente inexistente e o metabolismo de elímínação não sofreu alleração em qualquer das espêctes após doses múltiplas. Com base no resultado de absorçao equivalente, são ap!icaveis para a formulação de li-
bertação modificada os seguintes dados rn vrtro e in vivo. ln v1t10: Resuttac os dos estudos ln vitro revelaram que a Clarítromicina se liga em cerca de 70'% às protetnas plasmáUe:as, nas concentrações de 0,45-4,5 mg/ml. Uma
diminUição na ligação para 41% a 45,0 mglml sogenu que os locais de ligação se tornaram saturados, mas isto ocorreu apenas em concentrações mwto acima dos níveis terapêuticos do fármaco. ln vivo: Em todos os tecidos.
excepto no sistema nervoso central. os níveis de Claritromícina foram várias vezes mais elevados do que os níveis circulantes do fármaco. As concentrações mais elevadas toram encontradas no fígado e tecido pulmonar, onde
a relação tecido plasma atingiu 10 a 20. A farmacocinética da Clarítrornicina é não-linear. Nos doen1es que receberam diariamente 500 mg de Clantromidna de hbertaçào modificada, com alimentos, a concentrações plasmâticas
máximas em fase de equiiibrio da C!aritromk:-ina e o seu metat>CNito activo 14- hidroxi Clar"itromicJna foram de 1,3 e 0,48 mg/ml. respectivamente. Quando a dose rol aumentada para 1000 mg diários, estes valores em fase de
equdlbrio toram, respectivamente, de 2,4 mg/m! e 0.67 mg/mL O metabolismo ocorre no fígado envofvendo o sistema do citocromo P450.Foram descritos três metabol1tos: N-esmettlclaritromJCtna, descJadinoStl·clarltromicina e t4·
hidroXI-claútromiclna As semt-vldas de eliminação do târmaco ortgínal e metabolito toram respectivamente de aprox. 5,3 e 7,7 horas. As seml·vidas aparentes da Claritromic:ina e do seu metabolito hktroXJ!ado tinham tendência
para serem ma1s demoradas, com doses mais elevadas A excreção urinária é responsável por aproximadamente 40%. da dose de Clantromlcina. A eliminação fecal é de aproximadamente 3~•- Dados de segurança pré-clíni~
c a: Em estudos de doses repetidas. a toxlctdade da Claritromic•na estava relacionada com a dose e duraçào do tratamento. o principal orgão alvo rot o figado em tOdas as espécies, tendo sido observadas lesões hepáticas 14
dias depois, em cães e macacos. Não se conhecem os níveis de exposição sistém~a associados com esta toxicidade mas as doses tóxicas em mg!Kg ,oram mais elevadas do que a dose recomendada para tratamento do homem
Nao se observou qualquer evidência de potendal mutagénico da Claritromicina durante urna série de estudos in vftro e in vivo. Os estudos de terttlidade e reproduç.ào em ratos não revelaram quaisquer efeitos adversos. Os estu-
dos de teratagenicidade em ratos (Wistar (p.o) e Sprague-Dawley (p.o. e i. v.~. coelhos brancos New Zealand e macacos cinomolgos não demonstraram qua~quer teratog8fltcidade pela C~ritromicina. No entanlo, um estudo seme-
lhante postertor em ratos Sprague-Oawley revelou uma baixa {6%) Incidência de anomalias cardk>vasculares q ue parectam ser devido a expressão espontânea das alterações genéticas. Dois estudos efectuados em ratinhos re-
ve4aram uma incidência variâvel (3-30%} da fenda palat1na e em macacos observou-se perda de embriões, mas apenas com nfve1s de dose que eram nitidamenle tóxicos para as màes. Não toram descritos outros resultados to--
xicok)gtcos considerados relevantes para o nível de dose recomendado para tratamento do homem. Informações farmacêuticas: Lista dos excip1enles: Ácido cftrico antdro, atgtnato de sódio, alginato de sódio e cálcio , lactose
monohidratada, povidona K30. talco. ácido esteárico, estearato de magnésio, hipromelose 6cps, macrogol 400, macrogot 8000, di6xido de titàneo (E171), ácido SÕf1)ico, amarelo quinohna (co;ante) laca de alumínio (E104).
lncompatlbiUdades: Não apl*cávet Prazo de Validade: O prazo de validade do produto é de 18 meses quando embalado em frascos de vk1ro ou de HPDE e de 3 anos quando embalado em btisters de PVC/PVdC. Precauções
e speciais d e armazenagem: Não conservar acima de 300C. Manter o recipiente dentro da embalagem exterior para pl'Oteger da luz. Natureza e Conteúdo Embalagem: Embalagens com 6, 10, ou 16 comprimidos em blister.
Titular da AfM: ABSOTT LABORATÓRIOS, LDA. Rua Cidade de Córdova, 1-A, Alfragide • 2720 Amadora Embalagens comerclaHzadas: 262 74 87- Embalagem de 6 ; 351 92 87 . Embalagem de 10; 405 51 82. Embalagem
de 16 . Data da A 1M/Renovação: Aprovação - Despacho de 5 de Março de 1998. Renovação· 10 de Dezembro 2001. Rev 9- JunhO 2002 . Medicamento sujeito a receita médica. Informação adicional disponível a pedido.
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