Page 43 - Revista Portuguesa - SPORL - Vol 44. Nº4

Aventis

KeteJ<® 400 mg T elítromicins • COMPOSIÇÃO OUALITATIVA E QUANTITATIVA: Cada comprimido e lovastatina. O tratamento com estes agentes deve ser Interrompido durante o tratamento com
de Ke te~ revestido contém 400 mg de telltromicina como substância activa. FORMA Ketek. A cerivastatina deverá usar·se com precaução e os doentes deverão ser cuidadosamente
FARMACEUTICA: Comprimidos revestidos por película. INFORMAÇDES CLÍNICAS: IN OICAÇOES monitorizados a qualquer sinal e sintomas de miopatia. Benzodja2epjnas· Quando o midazolam foi
TERAP~UTICAS: Quando prescrever Ketek . devem ser tidas em conslderação as linhas de actuação co·administrado com Ketek , a AUC do midazolam aumentou 2.2 vezes após adminislraçào 1 ntrave·
ohcJaiS no que respe1ta é ut1hzaçéo adequada dos agentes antJbacter1anos O Ketek está IndiCado no nosa e 6.1 vezes após administraç.,lljo oraL A scmi vida dO midazolam aumontou cerca de 2.5 vezes.
tratamento das seguintes lnfe<:ções: Em doentes com 18 ou mais anos de idade: . Pneumonia Deve ser ev1tada a admímstração oral do m1 dazolam concomitantemente com o Ketek. A dosagem
Adquirida da Comunidade, ligeira ou moderada. · Exacerbação Aguda de Bronquite Crónica .• inlravenosa de midazolam deve ser ajustada como necessário e a monitorização do doente deve ser
Sinusite Aguda. -Amigdalite/Faringite causada pelo grupo streptococci beta A, como uma alternativa considerada. Devem ser aplicadas as mesmas precauções a outras benzodiazepinas que são meta·
quando os antibióticos beta-lactâmicos não são apropriados. Em doentes com 12 s 18 anos de balizadas pelo CYP3A4. (especialmente o triazolam mas também em menor grau o alprazolam). Para
idade: - Amigdalite/Faringite causada pelo grupo streptococci beta A, como uma alternativa quando as benzod1azepinas que não são metabotizadas pelo CYP3A4 (temazepan, nitrazepam, lorazepam)
os anti~ótlcos beta·lactâmicos não são apropriados. PosolOGIA E Mooo DE AO MINISTRAÇAo: A dose é improvável uma interacção com o Ketek. Cjclosoorjnas tacrolimus sjro!jmus: Devido à sua poten·
recomendada é de 800 mg em toma única diária. isto é. dois compnmidos de 400 mg 1 vez por dia. cial101bição do CYP3A4, a telítromicina pode aumentar a concentração no sangue dos substratos
Os comprimtdos devem ser engolidos inteiros com uma quantidade suficiente de água. Os compri· CYP3A4. Assim. ao iniciar a telitromicina em doentes já a receber qualquer destes agentes imunos-
mtdos podem ser tomados com ou sem alimentos. Em doentes com 18 ou mais anos deidade, de supressores, os nlveis de ciclosporina, tacrolimus ou sirolimus devem ser cuidadosamente monitori-
acordo com a indicaçAo díntca, o regime posológico ser<i: • Pneumonia Adquulda da Comunidade: zados e as suas doses diminuídas se necessário. Quando a telitromicina é descontinuada os níveis
800 mg uma vez por dia, durante 7 a tO dias, • Exacerbação Aguda de Bronqune Crónica: 800 mg de ctclosporina , tacrolimus ou sirolimus devem ser outra vez cuidadosamente monitorizados e a
uma vez por dia, durante 5 dias. • SinuSite Aguda: 800 mg uma vez por dia, durante 5 dias. - dose aumentada se necessário. Q.QQxin.a: Oemonstrou· se que o Ketek aumenta as concentrações
Amigdalite/Fanng1te causada pelo grupo streptococci beta A: 800 mg uma vez por dla, durante 5 dlas. ~smábcas de digoxina. Os níveis plasmátiCOS, Cmax, AUC e a dearance renal aumentaram 200/o,
Em doentes com 12 a 18 anos de idade. o regime posológico será · Amigdalite/Faring1te causada 73 ~ . 37% e 27%. respectivamente em 110luntárk>s saudáveis. Não se observaram alterações stgni~
pekl grupo streptococci beta A: 800 mg urna vez por dia, durante 5 dias. ~:~Não é neces· hcat1vas nos parâmetros do ECG. e não foram observados sinats de toxtcidade pela digoxina. Apesar
sário qualquer ajuste posotógico nos doentes idosos baseandcrse apenas na idade. Nas Crfaocas: de tudo, a monitorização dos níveis sértcos de dtgoxina deve ser considerada durante a administra-
A segurança e a etieác1a do Ketek em populações pediátricas com menos de t 2 anos de Idade não çao concomitante de dtgoxina e Ketek. Iemilina: Não existem interacções farmacocméhcas clinica-
foi ainda estabelecida. Insuficiência Renal: Não é necessário qualquer ajuste posológico em doentes mente retevantes entre o Ketek e a teofilina adm1mstrada como formulação de libertação prolonga·
com 1nsufiQência reoallige1ra ou moderada. Na presença de insuficiênda renal grave (Ciearance da da. No entanto, a administração conjunta dos dois fármacos deve ser separada de uma hora, de
creat1nina <30mVmin) com ou sem co-existência de insuficiência hepática. a dose deve ser reduztda modo a ev1tar possíveis efeitos laterais digestivos. tais como náuseas e vómitos. Yw1w:lna. O Ketek
a metade. Em doentes hemodializados, os comprimOOs deverão ser administrados após cada ses· não tem interacção farmacocinética ou farmacodinâmtca clinicamente relevante com a varfarina após
Não é necessário qualquer ajuste posoló-
são de diálise, nos dias de diálise Insuficiência H~: a administração duma dose ünica. Contudo, a interacção farmacodinâmica após doses mú~ipfas não
gM;o em doentes com insuficiência hepâttca ligeua, moderada ou grave. a não ser que a função renal pode ser excluída. Não há interacção farmacocinética ou farmacodmâmica clinicamente re~nte
esteja severamente comprometk2a. CoNTAA-INDICJ.ÇO Es: Hipersensibilidade à telitromic1na. a qualquer com contraceptivos orais trifásicos de baixa dosagem em doentes saudáveis. Efeito de outros fâr·
agente antibacteriano macrólido, ou a qualquer ck>s excipientes. Está contra-indiCada a administra· macos com o Ketek: Durante a administração concomitante da rifampk:ina e telitromtcína em doses
ção concomitante do Ketek e qualquer das substâncias que se segue: c1sapride. alcalóldes denva· repettdas. a Cmax e AUC da telitromtcina diminuíram em méd1a de 79% e 86% , respectivamente.
dos da ergot (ta1S como a ergotamina e dihldroergotamina), pimozida, astemizOI e terfenad1na. O Portanto. a administração concomitante de indutores de CYP3A4 (ta1s como a rifampk:ina. fenitoína.
Ketek não deve ser usado concomitantemente com a simvastatina, atorvastatlna e lovastastina.O tra- carbamazepina, erva de S. João) pode resultar em níveis subterapêuticos da tehtromicina e perda de
tamento com estes agentes deverá ser interrompido durante o tratamento com Ketek. O Ketek está efeito. A indução diminui gradualmenle durante duas semanas após a suspensão do tratamento com
contra·ind1 cado em doentes com h1stóna congénita ou história familiar de síndroma de QT longo (se indutores do CYP3A4. O Ketek não deve ser usado durante e após duas semanas de tratamento com
não excluído pelo ECG) e em doentes com conhecido prolongamento adquirido do intervalo QT. indutores de CYP3A4. Estudos de interacção com itraconazol e cetoconazol, do1s inibidores do
~OVERT~NCIAS E PAECAUÇOES ESPECIAIS DE UTILIZAÇAO: Tal como Com OS macrólldos, devidO a um poten· CYP3A4. mostraram que as concentrações e máximas no plasma da telitromicina aumentaram res-
c:1al aumento do OT. o Ketek deve ser usado com cuidado em doentes com doença coronária, hlstó· pectivamente de 1.22 e 1.51 vezes e a AUC de 1.54 e 2.0 vezes respectivamente. Estas alterações
na de arritmias ventriculares não corrigi~s. hipocalémia e ou hipomagnesémia, bradicárdia (<50 da tarmacocinética da telitrom1cina não necessitam de ajuste de dose pois a exposição mantém·se
bpm), ou durante a administração concomitante do Ketek com agentes prolongadores do QT ou lni· numa gama bem tolerada. O efeito do ri t~nav ir com a telitromiclna não foi estudado e pode conduzir
bidores potentes do CYP 3A4 tais como os inibidores da prolease e cetoconazoL Tal como para a u~ maior aumento da exposição da tel1 tromicina A combinação deve ser usada com precaução. A
quase todos os agentes ant1 bacterianos, o desenvolvimento de diarreia, sobretudo se esta for grave, raM1d1na (tomada uma hora antes do Ketek) e anti-ácidos contendo hidróxido de alumínio e magné·
persistente e/ou sanguinolenta, durante ou após o tratamento com Ketek, pode ser causada por coli· sio não têm Influência clinicamente relevante na farmacocinética da telitromicina. GRAVIDEZ E
te pseudo·membranosa. Em caso de suspe1ta ôe colite pseudo·membranosa. o tratamento deve ser Al EITAMENTO: Gravidez : Não existem dados suficientes sobre o uso do Ketek na mulher grávida.
imediatamenle suspenso e os doentes devem ser tratados com medidas de suporte e/ou terapêutl· Estudos em anima1s mostraram toxicidade na reproduyão. O risco potenc1al para o Homem é des·
c~ específica. Tem ~tdo ~o~ificada exacerbação da miastenia gravis em doentes com m1astenia gra· conhecido. O Ketek não deve ser usado durante a grav1dez a não ser que se1a claramente necessá·
v1s tratados com tehtrom~e1na . Isto ocorreu normalmente dentro de uma a três horas após a admi· rio. Aleitamento: A telitromicma é excretada no leite dos an1 mais que amamentam. em concentra·
nistração da prime1ra dose de tehtromicina. As notificações incluem casos de insufictência resplrató- ções de cerca de 5 vezes às do plasma materno. Não há dados d1 sponive1S correSfX)ndentes para o
na aguda potencialmente fatal com um 1níoo rápido em doentes com m1asten~ grav1s tratados com Homem O Ketek não deve ser usado em mulheres que amamentam. EFEITOS SOBR E A C J.PACIDADE OE
telitromicina para infecções respiratórias. A telitromicina não é recomendada em doentes com mias· CON DUZIR E unUZJ.R M ÁOUIHAS: O Ketek pode causar efeitos 1ndesejáve1s, que podem reduzir a capa·
t~nia grav1s. satvo se não ~xisttrem outras atternaUvas terapêuticas. Os doentes com mtastema gra· odade para exectJtar determinadas tarefas. Os doentes devem estar 1nformados acerca destes
VIS tratados com telltrom1C1na devem ser aconselhados a procurarem imechatamente cufdado médl· potencl81s efeitos Indesejáveis e devem estar conscientes da forma COOlO reagem a este medica·
co ~aso e~perimentem exacerbação dos seus smtomas. O Ketek deve então ser suspenso e devem mento antes de conduzirem ou utilizarem máqu1nas. EFEITOS IN DESEJÁVEIS: Em 2461 doentes tratados
ser •nst1t01das mP.dtdas de suporte de acordo com o critério médico. Devido à limitada expertênoa. o com Ketek nos ensaios clínicos de fase III, foram notificados os segumles efe1tos 1ndesejáve1s pos·
Ketek deve ser usado com precaução em doentes com insufK:Iência hepática (O Ketek não deve ser s.velmente ou pJOvavetmente relacionados com a telltromiCina Ver 11b11;xo.
usado durante e após duas semanas de tratamento com indutores do CYP3A4 (tais como a rífampi· lt.llot.....,. .;e..a. ~ o .... _....,.,.,.o.
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cina. fenitoina , carbamazepina, fenobarbital, erva de S. Joào). O tratamento concomitante com estes ............ ~ ... _ .. ,.,, ... ........., .. ... , ... ,,<lo!._··
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fármacos pode resultar em níve•s subterapêuhcos da tehtromiC•na e portanto há que ter em conta um Did-·~ .. ...-,.,., ... ,..-......
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risco de falência terapêutiCa O Ketel< é um inibidor do CYP3A4 e só deve ser usado em cucunstan-
cias especificas durante o tratamento com outros fármacos que são metabohzados pelo CYP3A4. ~~...., ..... ~f~Qi$>
Deve ter·se precauç.Ao durante a administração concomitante de substratos do CYP206 para os lA.SJ ... lT~~I
quais a dose está indrvidualmente ajustada Em áreas com alta incidência de reSIStência à eritroml· .._...~ ....... IM .. M Citl;llftH
clna A. é especialmente importante ter em consideração a evolução do grau de sensibihdade à teh·
tromicina e outros antibióticos. Na Pneumonia Adquirida da Comunidade, a eficácia foi demonstrada ·~ ...... l"*O
num número hmitado de doentes com factores oe risco tais como bactertémia pneumocócica ou com O.~Cioto ~oMo
•d0t 0o~s.n.u.­
idade superior a 65 anos. A experiência ~o tratamento de infecções causadas pelo S. pneumoniae ni~CIO$;SIIm.l-
r~sistente à penicilina /ou eritromicina é hmitada , mas até agora a eftcácia clínica e a taxa de erra· ~-·
d1cação foram semelhantes comparativamente ao tratamento da estirpe de S. pneumonia sensível. ll•ttoi.I'IIC .. ,.JIIUOD
Deverá ter-se precaução quando o S aureus e o patogénio suspeito e existe a probabilidade de ·-
, ... -.
desenvolvi menti? de resistência baseada na epidemiologia locaL A L pneumophtla é altamente sen·
sível à telltromictna in vitro, contudo, a experiéncia clínica do tratamento da pneumonia causada pela
Legione/la é limitada. Como para os macrólidos. o H. inffuenzae é classificado como medianamente Foram not1f1 cados casos de 1nic10 rápido de exacerbaçao da miastema gravis. Além destes foram
sen~ível. Isto deve ser tido em conta no tratamento das infecções causadas pelo H.lnfluenzae. Este not1flcados os seguintes efeitos indesejáveis num caso ISOlado cada: colrte pseudomembranosa.
medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intoterância à galac- hepafíte. eritema multiformA. parosmia. edema facial, cãimbras musculares. A v1são turva é descrita
tose, deficiência de lactase na população Lapp, ou má absorção de glucose-galactose nao deverão como f!Joderada e transitória e pode ser devida a um hgeiro atraso na acomodação .Isto ocorre regra
tomar este medicamentO. INT ERACÇOES MEDtCAMENTOSAS E O U TRAS FORMAS DE INTERACÇAO: Efeito do geral oentro de poucas horas após a tomada do comprimido . e geralmente resolve·se completa·
Ketek com outros fármacos: A tehtromtcina é um inibidor do CYP3A4 e in vitro do CYP2D6. mente dentro de poucas horas. Não foram associados slnais de anomalia ocular. Nos ensaios clíni-
Estudos in vi\.'0 com símvastatina, mkiazolam e cisapride demonstraram uma inibição potente do cos o ele1to no OTc foi pequeno (aproximadamente 1 msec em mécha). Nos ensaios comparativos.
CYP3A4 intestinal e uma inibição moderada do CYP3A4 hepático. O grau de inibição do CYP3A4 efeitos semelhantes aos observados com a claritrom1C1na foram observados com uma terapêutica
com diferentes substratos é difícil de prever. Como tal, o Ketek não deve ser usado durante o trata- contínua ã 0Tc>30 msec em 7.6% e 7 .00.4 dos casos respec1rvamente. Nenhum doente em qualquer
mento com mediCamentos que se}Sm substratos do CYP3A4, a não ser que as concentrações no grupo desenvolveu um .ó.OTc > 60 msec. Não há relatos no programa clínk:o de TdP ou outras arrit-
plasma do substrato do CYP3A4, a ehcác1a, ou os efeitos adversos possam ser rtgorosamente mo01· m'ªs ventnculares graves ou sincope e não foram identificados sub-grupos de nsco. SoBREOOSAGEM:
torizados. Em alternativa , a interrupção do tratamento com substrato do CYP3A4 deverá ser te1ta Perante uma sobredosagem aguda. deve ser lena uma lavagem gástnca. O doente deve ser cuida·
durante o tratamento com o Ketek. Deve ter·se precaução durante a administração concomitante de dosamente observado e instituída terapêutica sintomática ou de suporte. Deve ser mantida uma
substratos do CYP206 para os qua1s a dose está Individualmente ajustada. Fármacos com ootenc•· hldrataçao adequada. Os electrólnos do sangue (espec181mente o potássio) devem ser oontrolados.
al oara Qfolongar o iotervafo 01 · O Ketek pode aumentar os níveis de cisapride, pimozida. asteml- Devtdo ao risco potencial de prok>ogamento do 1ntervakl 01 e um nsco aumentado de amtmia. deve·
zOI e terfenadina no plasma. Isto pode resultar num prolongamento do QT e arntmlas cardíacas 1nclu· rá ser lena uma monitorização por ECG.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO OE INTRODUÇÃO NO MER·
meto. taquicardias ventriculares. tibrilhação ventrtcutar e "lorsades de pointes·. A admin1s1ração con· ~:~~~Ã~1~i~: ;;g;'&,~~;~i~Avenue Raymond Aron F·92t60 Antony . França DAT A OA
com1tante do Ketek com algum destes medicamentos está contra·indk::ada. A precaução deve ser
assegurada quando o Ketek é administrado com outros medicamentos com potencial para prok>ngar Apresentaçio e preços
o OT. Alc~l6k1es derivados do ecoot Ua1s como a ergoramjna e a djhidroerootamjnal: Por extrapola·
9ão d~ entrom.c1na A e josamteina. a medicação concomitante ck> Ketek e derivados alca~es pode R.G<ral (70%) R. Especial (85%)
1~duz1r a uma vasoconstnção grave ("'ergotismo·). com possível necrose das extremidades. A admi· Ketek·
Quando a simvastatina foi co·administrada
n1stração concom1tante está contra·1ndicada. ~: PVP EST UTN EST UTN
com Ketek ,houve um aumento de 5.3 vezes na C max da s1mvastatina e um aumento de 8.9 vezes
na AUC da simvastatina. Um aumento de 15 vezes na Cmax. da simvastat1na ácida c um aumento KETEK 400 mg tO comp € 32.27 € 22.59 €9,6S € 27,43 E 4,84
de 1 t vezes na AUC da simvastatma ácida Não foram realizados estudos de interacção in v1vo com
outras estatinas, mas o Ketek pode origmar uma interacção semelhante com a lovastatina e ator· MediCamento sujeito a recetta médtea
vastatina, uma Interacção menor com a cerivastatina e pequena ou nenhuma com a pravastatina e Informação complementar diSponível a pedido ou em www aventlspnarms.pt
a fluvastatina. O Ketek nAo deverá ser usado concomitantemente com a simvastatina. atorvastatina
Aventis Pharma Lda.
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