Page 115 - Revista Portuguesa - SPORL - Vol 44. Nº1

K LACID' 00 Comprimidos de libertação modificada. Compostção qualitativ a e quantitativa/comprimid o: Clantromicina- 500 rng. Forma farmacêutic a: Comprimidos de libertação mocti-
fJCada. ComprimOOs amarelos, ovaloides. de lJbertação modificada. Indicações terapêuticas: KlACID OD é indicado no tratamento das infecções causadas pof microrganismos sensíveis. As lndtcações
são as seguintes: ln1ecções do tracto respiratório inferior, como por e)l:emplo bronqoite e pneumonia. Infecções do tracto respiratório supefJor, como por exemplo sinusite e taringíte. Infecções da pele e tecidos
motes, como por exernpk> foticulite. celulite e erisipela Como acontece com outros antibtótJcos. recomenda-se a consulta das normas orientadoras relativas à prevalência de resistência local e respectiva prática clíni-
ca relativa à prescrição de antiblôticos, antes de receitar KLACID 00 Poaologla e modo de administ ração: Adultos. A posologia habitualmente recomendada para o KLACID:Hl 0 0 em adultos é de um comprimido
de libertação modificada de 500 mg por dia, que deve ser tomado com alimemos. Nas infecções mais gtaves. a posologia pode ser aumentada para dois compnmfdos de libertação modificada de 500 mg, numa únk:a
dose diária. A dose deve ser tomada dianamente à mesma hOra. Os comprimidos devem ser engolidos 1nteiros. A duração mé<ha do tratamento é de 6 a 14 dias. Crianças com ma1s de t2 anos: oomo para os adultos.
Crianças com menos de 12 de idade: Usar KJackt PediátriCo Suspensão. Doentes com insufidênCla renal: KLACIO, 00 não de11e ser usado em doenres com insufiCiência rena! (clearance de creatinina InferiOr a 30 rn!lmin-).
Neste grupo de doentes poderão usar-se os comprimidos de llbe11ação Imediata (ver" Contra·lndiCaÇoes~). Cont ra-Indicações: A Claritromicina é contra·lndieada em doentes com hipersensibilidade conhecida aos antlblóti·
cos maCTólidos. Não administrar Clafitromacina e alcaloides da cravagem do centeio concom!tantemef1te. Dado que não ê possível reduzi, a dose a partir dos 500 mg diários, o KLACIO~ 0 0 é contra·indicado em doenies com
clearance de Cfeatin•na 1nferi0f a 30 mtlmin Está contra-indicada a admimstraçào concom•tante de Ctar!tromlctna com os seguintes fármacos: clsapride. pirno.zide e terfenadFna. Foram descntos nfveis elevados de cisapride.
pimozide e terfenadlna em doentes tratadOs concomitantemente com qua~uer destes fármacos e Clafitromicina. Poderão resultar em pro+ongamento do intervalo Qi e an1tmlas cardfacas íncluindo flbrilhação ventricular e tor-
sades de pointes. A Claritromicina não deve ser adminisUada em doentes com hipocalémia (pro+ongamento do intervalo OTc). Advertências e p recauções especiais de utilização: A Claritromidna é essencialmente e.)l:cretada
pelo fígado. Portanto, deverá ser tomada precaução quando se admlnistra o antibiótico em doentes com tnsufic1êocia hepática. Deverá também ser tomada precaução ao administrar a Claritromicina em doentes com insuficiên-
cla renal moderada a grave (Ver também • Contra-indicações}. Deverá ser tomada atenção 8 posstbilidade de resistência cruzada entre a ClaJitromicina e outros antibóticos macrólidos, assim como oom a lincomicina e chn·
damicina. Foi descrita colite pseudomembranosa com praticamente todos os fármacos antibacterianos, incluindo macrólidos, e que pode ser de gravidade Ugelra ou até de compromisso vital. Pode ocorrer sobrofnlecçào com
microrganismos não sensflle!s.Cada comprimido contém 115 mg de lactose. Esta quantidade pl'ovavermente não é suficiente para Induzir s•ntomas especfficos de intolerância. lnt&racções medicamentosas e outf'aa f ormas de
Interacção: Sabe-se ou suspeita-se que os seguintes fármacos ou classes são meta balizados pela mesma lsoenzima CYP3A: alprazolam. carbamazepina, cilostazol. ctsapride, ciclosponna, disopiramida. alcaloides da cravagem
do centeiro. lovastatlna, metilprednisolona. midazolam. omeprazole, anrtooagulantes orais (por ex. varfanna), p1mozide. quinidina. rifabutina. sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenad!na, tnazolam e vimblastina. Fármacos com
interacção por mecanismos semelhantes através de outras FSOenz1mas no SIStema do cítocrómlo P450 incluem fenitolna, teofilinae valproato. Como acontece com outros antibióticos macróflcos o uso de Claritromic•na em doentes
a tomar concomitantemente fârmacos metabolizacios pelo sistema do citocrómio P450 podem estar assoctados a aumentos nos nfveis sêncos desses fármacos (ver também "" Contra-indicações'") Foram descritos casos de
Torsades de Poíntes que ocorreram com o uso concomttante de Claritromicina e quinidina ou dlsopiramida. Os nlvels sérícos destes mediCamentos de~~em ser monitorizados durante o tratamento com a Clantromteina. Os afeitos
da digoxina podem ser potendados com a administração collCOmitante de CtaritromiCtna. Oevetá ser considerada a monitorização dos niveis séncos de digoxina. Não foram efectuados estudos de Interacção com KLACID' 00 e
zidovudina. Se fôr necessária a administração corlCOmttan.te de Clarittom•cma e Vdovudina, deverá ser usada uma formulação de libertação imediata de Clarilromlcina. A Clarítromicina antagoniza os efeitos bacterianos dos antibióti-
cos beta-lactâmicos Os efeitos da Uncom1cina e clindamkina também sao antagonizados, pelo menos ln v1tro. O Rltonavir aumenta a área abaixo da curva (AUC), Cmax e Cmin da Claritromfcina quando administrado concomi-
tantemente. Devido à ampla Janela terapêutica da Claritromicina, não será necessária redução da dose em doentes com tunção renal noonal. Para doentes com função renal moderada (depuração da Ct"eatinina de 30 a 60 mllmin.)
deverá ser feita uma redução na dose de 50'%. resultando numa dose máxima de 1 comprimido de t<LACJO· 0 0 por dia. KLACIO 00 não deve ser usado em doentes com lnsufiCténcia renal grave (depuração de creatinina infe--
rk>r a 30 ml/mln} dado que não é passivei uma redução apropnada da dose com este produto. Deverão usar-se os compnmldos de Klacid de libertação lmediata neste grupo de doentes (ver "Contra·lndicações~). Raramente foi
descrita rabdomio!ise com a administração concomitante de Claritromicina e inibidores da reductase HMG-CoA . como a tovastatína e stnwastatina . Gravidez e Aleitamento : A segurança da CtarHromícina para uso durante a
gra11idez e a~eitamento de bebés ainda lláo está estabeJecida. Com base nos resultados variáveis obtidos nos estudos efectuados em ratinhos, ratos, coelhos e macacos não pode ser exdutda a possibilidade de e·reitos adversos
no desenvolvtmento embdofetal. Consequentemente, não é recomendada a utilização durante a gravK:tez sem que os benetrclos e riscos sejam cuidadosamente avaliadOs. A Ciarittomtcloa é excretada no leite humano. Efeit os
sobre a capactdade de conduzir e utilizar mâq'uinas: Nao existem dados sobre o elMo deste produto na capacidade de condução Ern caso de condução de veiculas ou de utilização de mâqutnas. deverâ ser constderada a
poss1btlldade de ocorrência de tonturas. Efeitos Ind esejáveis: Os efeitos secundános descritos incluem náuseas, dispepsia, diarreia, vómitos e dor alxk>minaL Foram descritas estomatite, glossite, monítia ora! e alterações na cor
da llngua. Outros efeftos secundários 1ncluem cefaleias e reacções alérgicas que podem ser desde urticária e !~eiras erupções C1Jtàneas até anafilaxia e raramente Sindroma de Stevens-JohnsonlnecróltSe epldérm1ca tóxica. Pode
ocorrer alteração no paladar. Foram desct'itos efeitos secundârios transi1órios ao ni11el do sistema nervoso central. Incluindo tonturas, "Vertigens, ansiedade. insónias. pesade4os, zumbidos. confusao, desorientação, alucinações,
p~!cose e despersonalização: no entanto, não foi estabelecida uma refação de causa e efeito Foram descritos casos de atterações no sentido do ollato, geralmente assoc1adas a alteração no paladar. Foram descritos casos de
alteração na cor dos dentes em doentes tratados com claritromicina, que geralmente foi reversfvel com limpeza protiss!onat.Como acontece com outros macrólidos. foi descrita disfunção hepáttca (que geralmente é reversível)
incluindo alteração nos testes da função hepática. hepatite e cotestase, com ou sem icterlcia. Esta disfunção pode ser grave mas muito raramente foi descrita insufictênlca hepática fatal. Foram descritos casos reversíveis de perda
de audição com a Claritromlcina. geralmente associados a doses elevadas. Foram descritos raros casos de hipoglicémia, tendo alguns ocorrido em doentes a receber tratamento concom.ltante com fármacos hlpoghcémlcos orais
ou insulina. Foram descritos casos isolados de leucopenl8. e trombocitopénla, Alterações nos valores laboratoriais: as alterações nos valores laboratoriais com possl11ol significado clínico foram as seguintes: • Hepáticas- SGPT
e tevada (ALT) <1%: SGOT (AST) <1%: HDL<:1%; fosfatase alcatma <i 0 /o; bllirrubína <t% • Hemato~gicas - leucócitos dlminuldos <1%; tempo de protrombina elevado 1% • Renals ~ Ureia elevada 4"%; creatinina sêrica elevada
<1%; GGT. FOtam descritos casos isolados de aumento nos niveis de creat1ntna sértca. no entanto não foi estabeleckta qualquer relação com a C.taritromicina. Foram descritos casos raros de pancrea.t1le e convulsões. Como
referido para outros MacrólfdOs, protongamento do Intervalo QT, taquicardia ventncular e Torsades de Pomtes foram raramente descritos com CiaritromiCina. Sobredosagcm: Foi descrito que a Ingestão de grandes Quantidades
de Claritromicina deverá causar sintomas gastro·intestinais Um doente com antecedentes de doença bi!X)tar ingeriu 8 gramas de Ctaritrom~eina e apresentou estado mental alterado, comportamento paranoico, hipocalémia e
hlpoxem1a. As reacções adversas provocadas por sobredosagem devem ser tratadas por lavagem gástrica e medkias de suporte. Como acontece com outros macrólídos. não se espera que os nlveis séncos de Claritrornicina
sejam notavelmente afectados pela hemodiáltse ou diâlise peritoneal. Prop riedades f ermocodlnãmlcas: Grupo farmacoterapêutlco: Macróltdos. Códígo ATC: J01 F A09. A C!arltromicina é um denvado semi-sintético da
Eritrornicina A El(erce a sua acção antlbactorlana pe!a l•gação as subunfdades ribosómk:as 50S das bactérias sensíveis e supressão da sfntese pmteica É muito potente contra uma grande vaneda<te de microrganismos aeróbi·
cose anaeróbicos gram·positlvos e gram-negativos As concentrações inibitórias mínimas (CIM) da ClarittomiCina são geralmente duas vezes mais bai)(as que as CIM da Eritrom•cina. O metabolito 14-hidroxl da Claritrom1cina tam-
bém possu1 actlllldade antirnicroblana. As CIM deste metaboltto são klóntlcas ou duas vezes mais elevadas do que as CIM do composto origtna!, excepto para o H.influenzae no qual o rnetabolito 14~hidroxl é duas vezes mais
activo do que o comJX)Sto or*ginal. A Clarilromicina é gera!mcnte activa contra os seguintes microrgamsmos in vitro: Bactérias gram-positivas: Staphytococcus aureus (sensíveis à meticilina), S1rep!ococcus pyogenes (estrepto-
cocos beta·hemollticos do grupo A); estreptococos alfa-hemolltlcos (grupo wldans): Streptococcus (O!pkx:occus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae: Llstena monocytogenes. Bactérias gram·negativas. Haemophilus lnfluen-
zae; Haemoph1lus paratnfiuenzae: Morax&lla (Branhamella) catarrhalis; Ne1sserla gonorrhoeae; Legionella pneumophilla; Bordetella pertuss!s; Campylobacter jejuni: Pasteurella multoclda,Bacter01des melaninogenicus.
Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureapfasma urealyticum. Outros microçganismos: Chlamydta trachomalis; Mycobacterium avium: Mycobacterium leprae; Mycobactem.Jm kansasii; Myeobacterium chelonae; Mycobacterium
fortu1tum: Mycobacterium intracellularis; Chlamydia pneumorua; BofrEHJa burgdorterL Anaeróbios: C!ostrld•um perfrlngens; PeptOCOCCtJs spec1es; Peptostreptococcus species: Proptontbacterium acnes. A Claritromíclna possui acthiJ·
dade bac1:eric;da contra vádas estirpes bacterianas Os microrganismos Incluem Haemophilus lnfluenzae. Streptococcus pneumornae. Stroptococcus pyogenes, Streptococcus agafactiae, w.oraxella (BranhameUa) cataffhalls;
Nelss8fia gonorrhOeae e Campytobacter spp. Propriedades f armacoclnétlcas: A cinética da Claritromcina de libertação modificada administrada oralmente foF estudada no homem adulto e fot comparada com a dos comprimi-
dos de hbertação imediata a 250 e SOO rng. O grau de absorção rot equivalente quando fOfam admnistradas doses diárias totais idênticas. A b\odfsponibíUdade absoluta é de aproximadamente 50%. A acumulação foi insignlfi+
cante ou pratiCamente inexistente e o metabolismo de ellminação não sofreu aJteração em qualquer das espécies após doses múltiplas. Com base no resultado de absorção eqwvalente, são apliCáveis para a formulação de li-
bertação modificada os seguintes dados fn vitro e in vivo. ln vitro. Resultados dos estudos in vitro revelaram que a Clalitromicina se liga em cerca de 70% às proteinas plasmáticas. nas concentrações de 0.45-4.5 mglm+. Uma
diminuição na lrgação para 41 % a 45.0 mg/ml sugenu que os locais de ligação se tomaram saturados, mas isto ocorreu apenas em concentraçôes muito acima dos níveis terapêuticos do fármaco. ln vivo: Em todos os tecidos,
excepto no sistema nervoso central, os nf11ois de C!aritromicina foram várias 11ezes mais elevados do que os níveis circulantes do fármaco. As concentrações mais elevadas foram encontradas no tlgado e tecido pulmonar. onde
a relação tecido plasma ating1u 1 O a 20. A farmacocinética da Claritromic.ina é nâo·linear. Nos doentes que receberam dlanarnente 500 mg de Claritromicina de libertação modificada, com alimentos, a concentrações plasmáUcas
máximas em fase de equilfbrto da Claritromicina e o seu meta~ito activo 14- hldroxi C!arltrom.clna toram de 1 ,3 e 0.48 mg/ll'M, respectivamente. Quando a dose foi aumentada para 1000 mg diários, estes valores em fase de
equitlbrio foram, respectivamente, de 2.4 mgfml e 0,67 mg/mL O metabolismo ocorre no fígado envol11endo o sistema do citocromo P450.Foram descritos três metabolitos: N-esrnetilclafitrom.ctna, descladinoS~I·claritromicina e 14·
hidroxi·daritromicina As semi-Wdas de eUminação do fármaco oriQinal e metaboHto foram respectivamente de aprox. 5,3 e 7,7 horas. As serni·vidas aparentes da Clantromicina e do seu metaboHto Otdroxilado tinham tendência
para serem mais demoradas, com doses mals ele11adas. A excreção urinária é responsável por aproximadamente 40% da dose de Clantromicina. A eliminação fecal é de aproximadamente 300/&. Dados de segu rança pré-clíni-
ca: Em estudos de doses repetidas, a toxicidade da Claritromlcina estava relacionada com a dose e duração do tratamento. O principal orgão alvo foi o f igado em todas as espécies. tendo sido observadas lesões hepáticas 14
d1as depcHs, em cães e macacos. Não se conhecem os n íveis de exposição sistémica associados com esta toxlcidade mas as doses tóxicas em mg/Kg foram mais elevadas do que a dose recomendada para tratamento do homem.
Não se observou qualquer evidência de potencial mutagénico da CiaritromK:1na durante uma sério de estudos in Vitro e ln vívo. Os estudos de fertilidade e reprodução em ratos não reve1aram quaisquer efeitos adversos. Os estu-
dos de teratogenicidade em ratos (Wistar (p.o) e Sprague-Dawley (p.o. e i. v.). coelhos brancos New Zealand e macacos cinoftlQ$gos não demonstraram qualquer teratogenicídade peta Ciarrtromicina. No entanto. um estudo seme-
lhante posterior em ratos Sprague-Dawley revelou uma baixa (6%) incidência de anomalias cardiovasculares que parecíarn ser devido a expressão espontânea das alterações genéticas. Dois estudos efectuados em ratinhos rs-
velaram uma Incidência variável (3-30%) da fenda palatjna e em macacos observou~se perda de embriões, rnas apenas com niveis de dose que eram nitidamente tóxtcos para as mães. Não foram descritos outros resultados to-
xicológk;os considerados rele11antes para o nível ôe dose recomendado para tratamento do homem. Informações farmacêuticas: Usta dos exc•pieotes: Ácido citrico ankJro. alginato de sódio. alginato de sódio e cálcio , lactose
monohtdratada, povidona K30. talco, áddo esteárico. estearato de magnésio. hipromelose 6cps, macrogrn 400, macrugot 8000. dióxklo de titáneo (E171). ácido sórbico, amarek> quinolina (corank!) laca de alumínio (E104).
lncomp atlbllk:fades: Não aplicável. Prazo de Validade: O prazo de vai!dade do produto é de 18 meses quando embalado em frascos de vidro ou de HPDE e de 3 anos quando embalado em blisters de PVC/PVdC. Precauções
especiais de armazenagem: Não conservar acima de 300C. Manter o recipiente dentro da embalagem exler'tor para proteger da luz. Naturez a e Contec.ido Embalagem: Embalagens com 6. 10, ou 16 comprimidos em blister.
Titular d a AIM: ABBOTI LABORATÓRIOS, LDA. Rua Cidade de Córdova, 1-A, Alfragide • 2720Amadora Embalagens comercializadas: 262 74 87 - Embalagem de 6; 351 92 87. Embalagem de 10; 405 5 1 82- Embalagem
de 16 Data daAIM!Reoovação: Aprovação- Despacho de 5 de Março de 1998. Renovação ~ 10 de Dezembro 2001, Rev. 9 - Junho 2002 . Medicamento sufeUo a receita médica. lntormação adicio nal d lsponfvel a pedido.
l ~mrrma!fn c11 KLAC.ID uD f compr m' n!
vul\lL* K..ACIO 2!>0 r11t.1 fl cun r r·"1ldc
reg. geral 70%
aABBOTT Total Utente Estado reg. especial 85%
Utente Estado
ABBOTT lABORATÓRIOS, LOA. - 16,58€' 4,97€ 11 ,61 € 2,49 € 14,09 €
Rua Cidade do Córdova, 1 Allragldo • 2720-1 00 Amadora -
Tol. 21.472 71 00 • Fax 21. 471 44 82 «LACID' OD 24.24 € 7,27 € 16,97€ 3,64 € 20,60 €
Capital Social: 7.386.850 Euros • Nº Pessoa Colec11va: 500 006 148 h To, 'IJ. ·~~ -
Reg. Cons. Reg. C. Amadora n<> 1840 38.30€ 11,49€ 26.81 € 5,75 € 32,55 €