Page 99 - Revista Portuguesa - SPORL - Vol 44. Nº4

DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO: RINIALER 10 mg comprimidos. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA SOBREDOSAGEM: Nenhum caso de sobredosagem foi relatado. Num estudo clínico de segurança
E QUANTITATIVA: Cada comprimido conlém:10 mg de rupatadina (sob a fonna de fumaralo). Excipienles: doses diárias de 100 mg de rupatadina durante 6 dias foram bem toleradas. A reacção adversa mais
Lactose mono-hidratada. Lista completa de excipientes. ver adiante. FORMA FARMACÊUTICA: comum foi sonolência. Se ocorrer ingestão acidental de doses muito elevadas, tratamento sintomático
Comprimidos redondos, de cor salmão clara. CARACTERISTICAS CLINICAS - INDICAÇÕES conjuntamente com medidas de suporte adequadas devem ser administradas. PROPRIEDADES
TERAPÊUTICAS: RINIALER 10 mg comprimidos está indicado em adultos e adolescentes (mais de 12 FARMACOLÓGICAS - PROPRIEDADES FARMACODINÃMICAS: Grupo farmacoterapêutico: 10.1.2
anos de idade) no tratamento dos sintomas associados a rinite alérgica perene ou sazonal e urticária Anti-histaminicos H1 não sedativos, Código ATC: R06AX28. A rupatadina é um antagonista da histamina
idiopática crónica. POSOLOGIA E MODO DE ADMINISTRAÇÃO: Adunos e adolescentes (mais de 12 não sedativo e de longa duraçao, com actividade antagonista selectiva dos receptores H1 periféricos.
anos de idade)- A dose recomendada é de 10 mg (1 comprimido) uma vez por dia, administrada com Em ensaios dínicos oom voluntários, doses únicas de 10 a 80 mg de rupatadina produziram uma reduçao
ou sem alimentos. Idosos -_RINIALER deve ser usado com precaução nos doentes idosos (ver significativa de eritema induzido pela histamina comparado com placebo. Na dose recomendada de 1 O
Advertências e Precauções especiais de utilizaçao). Doentes pediátricos- RINIALER 10 mg comprimidos mg, o inicio da actividade anti-histamínica ocorreu aos 30 minutos e o efeito durou 24 horas. A rupatadina
na o é recomendado em cnanças com 1 dade 1nfenor a 12 anos dev1 do à ausénc•a de dados de seguranç.~ possui propriedades antialérgicas, nomeadamente inibição da desgranulaçao dos mnstócitos mduzldo
e eficácia. Doentes com insuficiéncia renal ou hepática -Uma vez que não há experiência clínica em por estímulos imunológicos e não-imunológicos e inibição da libertação de citoquinas, particularmente
doentes com insuficiência hepática ou renal, não se recomenda presentemente a utilizaçao de RINIALER do TNF-alfa em mastócitos e em monócitos humanos. Bloqueia, ainda, os receptores do factor activador
nestes doentes. CONTRA-INDICAÇÕES: Hipersensibilidade a rupatadina ou a qualquer dos excipientes. das plaquetas (PAF), de acordo com os estudos in vitro e in vivo. A relevância clínica destas observações
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE UTILIZAÇÃO: RINIALER não deve ser usado em ainda está por confirmar. Ensaios clínicos em voluntários e doentes com rínite alérgica, que incluíram
combinação com cetoconazol, eritromicina ou qualquer outro potencial inibidor da isoenzima CYP3A4 a determinaçao da influência do tratamento com rupatadina no electrocardiograma, não mostraram
do citocromo P450, uma vez que estas substâncias activas aumentam as concentrações plasmáticas qualquer preocupaçao com a segurança cardiaca. A segurança cardíaca da rupatadina foi avaliada num
da rupatadina (ver Interacções medicamentosas e outras e Propriedades Farmacocinéticas). A administração estudo QT/QTc completo. Rupatadina até 1 O vezes a dose terapêutica não produziu qualquer alteraçao
de rupatadina com sumo de toranja não é recomendada (ver Interacções medicamentosas e outras). no ECG e portanto não levanta preocupações relacionadas com a segurança cardíaca. Em ensaios
A segurança cardíaca da rupatadina foi avaliada num estudo QT/QTc completo. Rupatadina até 10 vezes placebo controlados em doentes com Urticária Idiopática Crónica a rupatadina foi eficaz na reduçao da
a dose terapêutica não produziu qualquer alleraçao no ECG e portanto não levanta preocupações intensidade média do prurido a partir da linha de base durante as 4 semanas de tratamento (alteraçao
relacionadas com a segurança cardíaca. Contudo a rupatadina deve ser usada com precaução em vs linha de base: rupatadina 57,5%, placebo 44.9%) e na reduçao do número médio de pápulas (54,3%
doentes com intervalo QT prolongado, doentes com hipocalemia não corrigida, doentes com patologia vs 39,7%). PROPRIEDADES FARMACOCINETICAS: Absorção e biodisponibilidade -A rupatadina é
pró-arrrtmlca em curso, tais como bradicardia clinicamente significativa, isquemia miocárdica aguda. rapidamente absorvida após administração oral, com um tmax de aproximadamente 0,75 horas após a
RINIALER deve ser usado com precaução em doentes idosos (idade igual ou superior a 65 anos). ingestão. A Cmax média foi de 2,2 ng/ml após uma dose única de 10 mg e de 4,6 ng/ml após uma dose
Embora globalmente, nos ensaios clínicos, não se tivessem observado diferenças quanto a eficácia ou única de 20 mg. A farmacocinética da rupatadina foi linear para uma dose entre 10 e 40 mg. Após uma
segurança, não pode ser excluída a existência de uma maior sensibilidade nalguns doentes idosos. dose de 20 mg uma vez por dia durante 7 dias, a Cmax média foi de 2,0 ng/ml. A concentração plasmática
atendendo ao reduzido número de doentes idosos incluídos (ver Propriedades Farmacocinéticas). Em evoluiu bi-exponencialmente com uma semivida de eliminação de 5,9 horas. A taxa de ligação da
relaçao à utilizaçao em crianças com menos de 12 anos de idade e em doentes com insuficiência renal rupatadina às proteínas plasmáticas foi de 98,5-99%. Como a rupatadina nunca foi administrada em
ou hepática ver Posologia e Modo de Administraçao. Devido a presença de lactose mono-hidratada em humanos por vía endovenosa, não existem dados disponíveis sobre a sua biodisponibiiidade absoluta.
Rinialer 10 mg comprimidos, doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, Efeito da ingestão de alimentos:_A ingestão de alimentos aumentou a exposiçao sistémica (AUC) à
deficiência de lactase de Lapp ou má absorçao de giUCOS8iJalactose não deverão tomar este medicamento. rupatadina em cerca de 23%. A exposiçao a um dos seus metabolitos activos e ao metabolito inactivo
INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS: Interacção com cetoconazo/ ou erifromicina - A principal foi praticamente a mesma (reduçao de cerca de 5% e 3%, respectivamente). O tempo até atingir
administraçao concomitante de 20 mg de rupatadina e cetoconazol ou eritromicina aumenta a exposição a concentração plasmática máxima (lmox) da rupatadina foi atrasado uma hora. A concentraçao plasmática
sistémica à rupatadina 10 e 2-3 vezes respectivamente. Estas modificações não foram associadas a máxima (Cmox) não foi afectada pela ingestão de alimentos. Estas diferenças não tiveram significado
um efeito no intervalo QT ou a um aumento das reacções adversas em comparaçao com a administraçao clínico. Metabolismo e eliminação: Num estudo de excreção em humanos (40 mg de 14C-rupatadina),
separada dos fármacos. Contudo, a utilizaçao de rupatadina com estes fármacos ou com outros inibidores 34,6% da radioactividade administrada foi recuperada na urina e 60,9% nas fezes recolhidas durante
da isoenzima CYP3A4 não é recomendada. Interacção com a toranja: A administração concomitante 7 dias. A rupatadina sofre um considerável metabolismo pré-sistémico quando administrada por via oral.
de rupatadína e sumo de toranja aumenta a exposição sistémica à rupatadina 3,5 vezes. Assim, a As quantidades de substância activa inalterada encontradas nas fezes e na urina foram insignificantes.
administraçao de rupatadina com toranja não é recomendada (ver Advertências e Precauções Especiais Isto significa que a rupatadina é quase completamente metabolizada. Alguns dos metabolitos (desloratadina
de utilização). Interacção com a fluoxetina: Os parâmetros farmacocinéticos médios de rupatadina 10 e os seus metabolitos hidroxilados) retêm actividade anti-histamínica e podem contribuir parcialmente
mg ou seus metabolitos não se alteraram quando a fluoxetina foi cc-administrada em doses terapêuticas. para a eficácia global do fármaco, mantendo actividade até 24 horas. Estudos de metabolismo in vitro
Interacção com o álcool: Após a ingestão de álcool, verificou-se que uma dose de 10 mg de rupatadina em microssomas hepáticos humanos indicam que a rupatadina é principalmente metabolizada pelo
produziu efeitos marginais nalguns testes de desempenho psicomotor , embora não fossem significativamente citocromo P450 (CYP 3A4 ). Grupos especificas de doentes: Num estudo realizado com voluntários
diferentes dos produzidos pela induçao da simples ingestão de álcool. Uma dose de 20 mg aumentou saudáveis para se comparar os resultados em adultos jovens e em idosos, os valores da AUC e de Cmax
os efeitos causados pela ingestão de álcool. Interacção com os depressores do SNC: Tal como com para a rupatadina foram mais elevados nos idosos do que nos adultos jovens. Isto acontece provavelmente
outros anti-histamínicos. as interacções com os depressores do SNC não podem ser excluídas. Contudo, devido a uma diminuição do efeito de metabolismo de primeira passagem hepátíco nos idosos. Estas
não se observaram efeitos no SNC clinicamente relevantes quando uma dose oral de iorazepam foi diferenças não foram apreciáveis nos metabolitos analisados. A semivida média de eliminação da
cc-administrada com rupatadina 1 O mg avaliados objectivamente pela performance do desempenho rupatadina nos voluntários idosos e nos voluntários jovens foi de 8,7 horas e de 5,9 horas, respectivamente.
psicomotor ou por avaliações subjectivas. GRAVIDEZ E ALEITAMENTO: Não estão disponlveis dados Como estes resultados para a rupatadina e seus metabolitos não foram clinicamente significativos,
cllnicos na gravidez para a rupatadina. Estudos animais não revelaram efeitos lesivos directos ou concluiu-se que não é necessário ajuste de dose quando se utiliza a dose de 10 mg em doentes idosos.
indirectos em relação à gravidez. desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento pós-natal DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLINICA: Mais de 100 vezes a dose recomendada clinicamente para
(ver Dados de Segurança pré-clínica). Mulheres grávidas não devem portanto utilizar RINIALER a não a rupatadina (10 mg) não aumentou o Intervalo QTc ou o QRS nem produziu arritmias em várias espécies
ser que o potencial beneficio para a mãe exceda o potencial risco para o feto. Não existem ensaios animais, tais como ratos, cobaias e cães. A rupatadina e um dos seus principais metabolitos activos nos
clínicos controlados que forneçam informação sobre se a rupatadina é excretada no leite materno. humanos, a 3-hidroxidesloratadina, não afectaram o potencial de acçao cardiaco em fibras de Purkinje
Mulheres a amamentar não devem portanto utilizar RINIALER a não ser que o potencial beneficio para isoladas de cáo em concentrações pelo menos 2000 vezes superiores à C....,. atingida após a administraçao
a mãe exceda o potencial risco para o bebé. EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE CONDUZIR E de uma dose de 10 mg de rupatadina em humanos. Num estudo que avaliou o efeito num canal HERG
UTILIZAR MÁQUINAS: Num estudo para avaliar os efeitos na capacidade de conduzir carros, uma humano clonado, a rupatadina inibiu esse canal numa concentraçao 1685 vezes superior á Cmax obtida
dose de rupatadina 1 O mg não mostrou ter qualquer efeito. Contudo, deve ter-se cuidado antes de após a administração de 10 mg de rupatadina. A desloratadina, o metabolito oom maior actividade, não
conduzir ou utilizar máquinas quando a reacção individual do doente à rupatadina ainda não foi teve nenhum efeito a uma concentraçao de 1 O micromoiar. Estudos de distribuiçao tecidular em ratos
estabelecida. EFEITOS INDESEJÃVEIS: Rupatadina 10 mg foi administrada a mais de 2025 doentes com rupatadina radioactiva mostraram que a rupatadina não se acumula no tecido cardfaco. Estudos
em ensaios clínicos, 120 dos que tomaram rupatadina fizeram-no por pelo menos 1 ano. As reacções de fertilidade no rato mostraram uma significativa redução da fertilidade do macho e da fêmea com uma
adversas mais frequentes nos ensaios cllnicos controlados foram sonolência (9,5%). cefaleia (6,9%) e dose de 120 mg/kg/dia, que resultou numa Cmax da rupatadina 268 vezes superior à obtida após a
fadiga (3,2%). A maioria das reacções adversas observadas nos ensaios cllnicos foram ligeiras a administraçao de 10 mg/dia em humanos. Este efeito não se observou com a dose de 25 mg/kg/dia. O
moderadas em gravidade e normalmente não conduziram à interrupção da terapia. As frequências estão tratamento com 120 mg/kg/dia de fêmeas com ninhadas provocou um atraso no desenvolvimento da
resumidas no seguinte quadro: prole, mas este efeito foi mínimo com a dose de 25 mg/kg/dia e não foi apreciável com a dose de
5mg/kg/dia. A rupatadina não revelou qualquer potencial genotóxico ou carcinogénico na bateria de
Classes de sistemas de Frequentes Pouco frequentes testes realizados. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS: Lista dos excipientes- Amido pré-gelificado.
órgãos ( 11100 to< 1 110) ( 111000 to< 1/ 100) Celulose microcristalina. Óxido de ferro vermelho (E-172). Óxido de ferro amarelo (E-172). Lactose
mono-hidratada. Estearato de magnésio. NATUREZA E CONTEÚDO DO RECIPIENTE: Blister
Doenças do metabolismo e Aumento do apetite PVC/PVDC/aiuminio. Embalagens de 15 ou 20 comprimidos. Nem todas as apresentações vão ser
nutrição comercializadas. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO: Bialfar- Produtos
Perturbações do foro psiquiátrico Irritabilidade Farmacêuticos, S.A.- A Av. da Siderurgia Nacional- 4745-457 S. Mamede do Coronado. Telefone:
Doenças do sistema Sonolência, Cefaleia, Perturbação da atenção + 351 22 9866100. Fax:+ 351 22 9866190. e-mail: info@bial.com. NÚMEROS DE AUTORIZAÇÃO DE
neNOSO Tonturas INTRODUÇÃO NO MERCADO: ex. 15- 3843588 PVP €9,01; ex. 20 - 3843687 PVP € 10,30,
comparticipaçao 40%-50%. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Doenças respiratórias, Epistaxe, Secura nasal, Faringite, DE INTRODUÇÃO NO MERCADO: 08--01-2002/12-12-2005. DATA DA REVISÃO DO TEXTO: Setembro
torácicas e do mediastino Tosse, Garganta seca, Dor
faringolaringeal, Rinite de 2006.
Medicamento sujeito a receita médica.
Doenças gastrointestinais Xerostomia Náusea, Dor abdominal superior, lnformaçtio complementar será fornecida a pedido.
Diarreia, Dispepsia, Vómitos, Dor
abdominal, Obstipaçllo DIDSMF060911
Afecções dos tecidos Exantema
cutâneos e subcutâneas
Afecções muscu/oesqueléticas Dor lombar, Artralgia, Mialgia
e dos tecidos conjuntivos ÀAV. DA SIDERURGIA NACIONAL• 4745-457 S . MAMEDE DOCORONADO · PORTUGAL
Perturbações rcerais e Fadiga, Astenia Sede, lndisposiçllo, Pirexia Capital Social €so.ooo • Sociedade Anónima • Matrfcula NR 3669/ 970213
alterações no oca/ de
administração Conservatória do Registo Comercial da Trofa • Contribuinte 503 438 073
Resultados laboratoriais Aumento da creatina fosfoquinase no www.bial.com • info@bial.com
sangue, Aumento da alanina
aminotransferase, Aumento da aspartato
aminotransferase, Teste da função hepática
anormal, Aumento de peso