Page 111 - Revista Portuguesa - SPORL - Vol 43. Nº4

DENOMINA,ÇÃO DO MEDIC.A.MEHTO: AtNIAI..ER 10 rog OOitli)NI'IiCIO$. ~lectroe3fdogl't'lma, !'1&0 re•illllft'lm ttrercnçM s~nmtuUvas tlO lr1tctva\::J ore.
COMPOOIÇAO QUALITATIVA E QUANmATIVA: Cada comp-imido contêm: Dllranle os msaios dini:m bmm ~ ~100ên:as selt'Wllltari.as rd'aôv<ITiellte
10 mg de rupatadha (sob a fotll"G de fumarato). FORMA. FARMAC~UfiCk a aumento;, ~lros e !e\<erslveis~as enzimas hepâ!lc.as ~r para o plaoa-bo
C0tl'(ll'ifl'IOC!$ red~<IO:S..lC cor S~O d3t*'. CARACTER.tSTfCAS CdNICAS {1,19%) <)u_e, para a lll!)ata4ina 10 mg (1,25%t. PROPRIEOAOES
-INIXAÇOES TERAP~UnCAS; Tratameróo d06 sh»ma> asscciadCGari"s~ F ARMACOCtNETICAS: Absorção e blodlsponibllidade - A rupatadina ê
sté!ga perene ou SBll.Onal POSOlOG!A E MODO DE ADMLNISTRAÇÁO! rnr.(iamenre ab~ após 9dmi1S11!Çê0 0'11. oom um ltr~)( de 31YQ)(.~menle
A""ltos • adolt$c8illts (m~is cSt 12 Mos de idade): A<lo:se ~comendad.1 0,75 b:lr.tiS apôs a i'VSS'.ito. A Cm&K mêcfa loi da 2.2 rg1ml apó6 c.tmil dooe Pica
ê de 10 rng (I WT~prinido) uma '•"e! !!«dia. administrada com ousan alrrernos. de 10 rrQ e de 4,6 r9flli ~ós ~.JT~a dose IÍ!ioa de 2~m!l-Afa!m:aocdngca da
V
:'$10
RINtAJ..ER oeve w us:ado com ~uÇllo em ~s que h!\ I)OUCII l~lael1'13 foi lin«W ~13 ull\3 <klse Cf'lt'O; 10 e 40 mg, Após uma d0$t de 20 rog
G)p800ncia dirica r.es1a pÇPUiaçáo. klosos: R!NIAI.ER de•ro ser usado com uma \'eZ pt~r dia d~~ante 7 dias, a CrnaK mOOia ki de 2.0 ng.\111. A coo:enlração
pn:caução nos doontes ld'o~s f'M Advenências e precauções es.peaai; de plasmállca eo'Oiulu b!.E:x:>cr.endalmente com uma semMda ele alininaçâ!l de
I.!Mi:açao} Cflanç~: A segJrai'!Ç3 e e~táda d3 !\IP<V.adll\3 cm deet~tts ecrn 5,9 h:lra$. A. ta~ de I9<!Çãt1 da 1\JPO!ali\a à$ P!''*inas p'asmâtiças foi ce 96,5-
mer.os de 12 anos de idade não foram aind:~ es!shetecidas. DoentH com ~%.Como a ~.a!IN nunca bi &Gtnrl,.nda em tumen~ por via ando,~enosa.
insufiet&lda re11al ou lwlpátlca:; Uma '/U que nOo M experlér.dJ d'rnk.:l em nao ~xi$Cem d&C<» <lisponlvel$ soore a SUíl ~OOispofllbllldal!e ab$0kl!a Efeito
t!oenles cem halfldênda hopá!iei ou renal, não-'' reooiOOl'lda p19S0ntemtntn d• in9Ntio de alimenkls: Aingmão de alimentos aumentoo a exposiçáo
a utfizsção de RINIALER nestes doentes. A.duraçãll do lfWimetib n~ ens;sbs sistémica (AUC} â rupaled:na em cerca de 23'f.. A aposiç§o a um cms seus
Clíni(O$ n;\t) vlitaP<l$$01.1 3.$ 4 sem~nas. CONTRAoiNDICAÇÓES: melabOito$ acth+Os e. 30 tnet3b:>lto prinç~aiiOI or&tie:Mlerte ~ ercstn!l (reduÇão
HpersensOIX!ads ii ru;~alaóna ou a qualqi:Ef doo er.dpt;lnles. AOVERTlHciAS de cerca de 5% e 3% 0 respeclflamente). O t9rrpo ate &fugir a conoelllnoção
E PRECA.UÇOES ESPE:CIAJS OE UTIUZAÇÀ(k R!NW..fR n8o de\'e set usactl plasrnéllca m:blma {!mail da ~t3Clllítlol attasado uma hora. A COI'IOY.lltaçllo
etn oolli'maço\0 oom cetaconazolé. trilromicina ou quak;ue1 wlío llO~I plêlsm~ca mbima (Cmax) não kli afecl.ada pela ;,gestão 00 ali ~r_cntos... Esl&$
intidrrda i9oenzina CYP3A4 tb cbxrotno P450, urna vez que ems SI.~ diferenças não tiveram significado d!l'iCo. Metabolismo e eliminação: Hum
aclh'as: ;)UIT'I!J'IIflm a$ (:C)'lC(:flttaÇOE$ plaSt'l'l(t~ <111 ~h8 (vet Proprie(tacles esllJCo de ~tçreçao em t'111tnMO$ (40 1"'9 de 14CoN!l3tadiR/I), J4,6% dll
fartt'laCOCintilicasl. Oson C\itaf·&8 8St8 rneócameoto em doerht& oom in1ernlo radiooctiv»ade adlril!isteáa fO ft'Cil!X'<Ida na una e 60.9~ nas jazas l'tiOilNâas
Ot pr®lgati:l, doen!es cem hiçoo;!eota nAo C«rigida. doon!!!s oom patdcgta durante 1 dias.. A ~ladr-e sofre um oonsld~ m~hrAismet po'hs'Wtnioo
ptó-3rtilmk3 CJ'n Wr&o-, taiS OOI'nO tradleal(l3 CIAca~ ligrilk::IIMl i$(1tJemía quai\00 MminisO'.aC3 ~r vW oral As qu~$ i.le $ub$1;,W'lda il(;lj113 inallcrac:ta
rriocárclica a9J>!a e tra'.amenlo ccn::omiiante com inilklores do CYPW. como encon!tadas nas fezes e na !.rins foram insigl'dicant-as. Isto s\grika que a
cetooonazoJ e entromlçJna (ver Interacções. medlcamenlosas e outras e r1..911~dina é quase çompfe!amente me~aboltl:ad~. Algurt$ dO$ mel&bOOtO$
Pr~priOOade& tafCI'laliOCinêl:ieas). ~IALER ~..,ser U$<YJOC01l precalÇio sm (<let;trn!OOha e os seus ~kls Hdrad&lits~ rtllítm aeftn:IOOe anti-llislamiica
do9n.t.es idosos(Kiade igual ou SJ.4l&OOt a &S anos~ Entlora g'Cbalmente.nos e Ç«1em cootribiJC percl!ilmEflle para a eflCâ!:a ~obal do térmsco, man~.f!ndo
et'l$!1.\o$ dlnb:ls. f'êt) 1SeiÃ'e$Sem Ob:Seh'OOO Ci(tJet'IÇ!I$ q!131'110 ii e"dda OU .elivkl*<:fe ali} 24 ilOttlt. ES1uOOs <le m~bOiismo 111 Vlf'I'O em ~oomas
segurança. r.ão pode set eKcluida a existência de urr.a mai:lr sen~ibilidade hep.i!ioos humanos indicam que a rupelatina e principalmente matahdizada
nalgms dcen!es !êoS':>S, aten!lrmdo ao redtmO!InOO!ero de doentes k:losos peb d!«romo P49l (CYP 3M). Grupos especfflc:os li!' doeni!S • Num estu:b
iflduidos: (•,er PtopriOciMcs rarmat:()(;iné6e3$). Em reltlção fi u'!ifl3~o fiT'I realilado oom vduntáriO$ Utlltlá•'OG para Se Ct1'1'1flil'ilr os ~ladO$ tlr'l adulloo
criGnÇa$ com rrUIOs áe 12 MOS de~ e em doentes wn hsvfkiêo:Ja renal iO'tmS e em dOM!!!$ idosos. os vak:ces da AIJC e de Qnax par.; a rupaliidt\a
oull~!lça, Yr$ PQsooiQgla e 'l«lo de adml""s!!llefi~ Ooen!E$ oom problems foram m34 elevadO$ 1'10$ lóo$0$ 00 q.ue nos adult<ls jove~~s, i$!0 at(l(lleot
i".o:cõhYios ~oo do i'Yiolelância fi t;a~ac:toso. óellcincia de laclase do ~P ou p!Q'I+.<l'o'il~unkl ds'.'W a uma dhitluição do eleito da metabciiS!IlO úe prfllei1a
mil abso!j!· o de g!ucose-ga\attose r-.!i~ deveràa too'!&f este medicameolo.. passagem hepâ1ioo nos idosos. &las dlftYenças não foram apr-eciâwlis nos
INTERAC ÓES MECMCAMEHTOSAS E OUTRAS: A~a~<Xli'ICI'Jn't!.aftte; rnelh!XIIIOS .)1'4!tll$ados, A sernt.·~a t'r'lé$3 de olimll~ f\JP3!adina 1'10$
da
de ~ na & cetacanazxt.e ou eri!romtcN at.rnerta a e:;.posição sts.$mica a vollntãrios idosos e nos volunl;irios jowms foi de 8..7 hOtas e ~e 5,9 horas,
rupeladna 10 e l-3 \'e!e~ te$pE!IlÍ\'aiiiEf"')e ('íe! Ptq:rletledes farin;t::odnêicas~ respem.V\11f'l'l!rue. Como e5teslE'Siit.'ldos para a rupa!adtla e ;.eus metOODiilos
Mshl, a umwçãi> de rull'atldina wn o:;!.e$ f.imN'lOOS ou com 0U1to$ nb)Jolt$ não fol3tn dinicamCJ'I!o 9(11~. OO!ldui~$(1 QUt l'làO il l'lec:tS$àri:;l ;)ftl$1e
da isoer.zi~ra tvP3AA: não 8 em ~eraf recomerd:ufa. Estas mod\bQÕE$ não de dose CfJar.do se u~liu a dCGe da lO mg e.m doentes Idosos. OA.DOS OE
fetam 3S$oclllóaS íl VM ~((!it(l 1'10 ifl!et\';)1() QT 00 a I,U'n liU~ Óõl$ fe3ÇÇ()e$ SEGURANÇA PRÉ·CLiNICA; Malt: ót 100 vetet 3 dos.e reeomen~ada
achlJrsas em comparação .oom a adm~ separalja dos fã!Tllacos. Não cfricamenle pera a ~!adna (t~ mg) Mo ;unert»u o inter\'ab <lTc ou o ORS
f«am re«izados es.mdos de ln!eracçliio. ln ..,\<o oom outras: subsU\I"':ias eiêrn do nem pnxluzkl arrilm39 em vâri&S espàeies erimai9, lais oomJ ratos,. ooi!Sas e
eo
celtlooMzole e et!lrtttl;crta, lnt~ lcool:~s., ~de êiCOC( c4eS. A ruP0'K'lCiM e utll oos &eu$ p:lncjp3i& mc~I:XIUos atlh+Os l'<lS hl."llanot,
m
b
<1
vemcoo.ae que uma dose ele 10 rrg de rupatadina pro:hi'Ziu elEitos mat9nais a ~éro)(icles'.ooltooi'la. Mo afoctaãm o poi:EWit:9 de acção cardfaco em fiilfas
nalíJuns ~de dese~OO ps(ll(OO((f: entlom não f0$$em sigr.fl'ci.MWamenle de P\t~~e lsdadM de cao em c:oram'SQÕ!!S pe~ tneflt.e 201Xl ~zes s+Jpentn:!s
dihlf0111U$ <kls oltldutklos pela nduçãa da $imples ~ do~. lkna dOSQ à C!'MX ai1~ida após. a adlt'i~slração de U'll!l OOse i.lc 10 mg ~ rupamdi'\tl crn
de 20 ll"Q aumooiOO os efehos causados peía inge~1êo de Scool. .,.tel"aeçào lunaoos. !'.\1m es.'\Jllo que SYllbu o efeh~ num cooal HERG humano dcrudo,
eotn osde~re$ (la SNC.Comoc:omoulro6 íl:'l~us:l3mtri~3$~ 3 rupala~rt31rfbiu eMe (;fln(!IIUM concen!~ 16$$ '~ele$ ~Cfl(lr à Cmilt
com OG depressrus do SNC não podem ser excluilin. GRAVIDEZ E rb:ida açOs a adlrinistraçiode 10 rr.g de rupalalina. A dosbr.taóre, o molabdto
ALEITAMENTO: NAo eslào dts(lonlvels dedos clinicos na gravidez pa1a a com maior &aMclade, nio. 1!:\'e nenhum efeito a urna oonoen1raçOO de 10
ll.(l313dr.a E$!MlO$ anill'IM n00 ~am tlci1Ds1Mi...os di!ed.o$. oo i'ldit~ tri~ E$b.d:t$ de d~o tecclubf em r3tl.l$ OOI'I\I\~Piltacli\31'(1<103Cliva
em mia~ gaoifez. dssM'\'dYinEc't.o errbi::Nrblfe'~ palio e desenvoMmenro ~ms!raram quo a rupat&:lina 11&:) se &OJmiJ.a oo Mtcido cardiaoo •. EJ:todos de
à
pô$-netat (\let Dados de SEgurança pré-cllnl~) IAIJI'.ereigfá\t<líls nào õe\>em fertll~e no ra!Q O'l!l$I.Jaram uma sig:rifteauva rnd.IÇào da fertlidaue do rnacllo
pcr'.t~nkl u!Ji.za' R!NIALER a nOO Sllf qoo o po!endal beneficio pa~a a mãe exo&da ' da fêmea oorn uma d0$G de 120 mg~fdia. '-'e rtsuJiou numa. Cmax ~à
o po1encia1 risoo paiS o feco. Náio e:.istem ensaios t!!nlc~ controlados que rupa'.adina 268 vezes s11perior â o!lóda a~ admlnistração de 1~ mgfda em
a
1omeç3m inform()Çllo $0bte $e 3 I'UJ)3$11di'l3 li: exeretad<lllO lei!t tllaten'IO, h..,nanei, E4te e1e«J Mo se QbSeM>J c::om• dOse de 2$ ~r~~~. O ~nco
Mdi".eres a amamenlsr não devem portariJO u61it.ar R!NIALER a não 68r que o com 120 mglk!Jfdia de fêmeas com ninhadas prO'tOC.Ou um alraso no
potenaN benei'J::io par;a a m!'le excEda o potencial nsco pam o behé EFaTOS desen>IOMfT'..eroo d3 prcte_ mas este e'efiO foi mínimo oom a OOse de 25 n-g~'d:a
S08Rf A CAPACIDADE OE COHOUZIR E UTILIZAR MAQWNAS: N\1'0 es\JOO l! nkl ró apn)Ci<hct CO'II.a dC$0 <lo 5fr9~'da..ANP~ * ~ou (l.lll'q:~er
sobre as ft.r'loões psic:om01oras., a admiristração de llll& dose de I~ 1!iQ de potencial genotóKko ou carcinogenieo ne bataria de l.astn realizados.
rupaiadkla nAo mow.ov efe!lt>S $1gn!!fcall\~ em !<ldo <t <:a$0 cse~e !et·'$e INFORMAÇOES FARMAC~TlCAS: ll.sla dos txclplentes - A.mklo de trilho
pn,eaoção ante& de coiltlltil ou utlizar máquilasÁatê se avaliar a roao;ão prugdiflcalio. CdUoso lricrocrislaiina. 0»00 do feno vermdM (E--172), óxido
irliMi.d do doorr.e â rup&l8:ina. EFErroS INOESEJ VEIS: Efeilos lndeseji~Ves Sefi'O amliteb (E-1 '{21. lado99 mono-h~!Sda EsleafaiO de n:sg'lésn. TlnJLAR
eom RINIALER ~ ews11ie$ dlricos toram tél~os ~m 1'1'131$ 8% dO$ doenle$ DA AUTORIZAÇÃO OE INTROOUÇAO NO MERCADO: 9illlfar - PtOdu!os
em ralação aos que IVam tratados oom pacebo. Os e'l'tt!llo6 adversos e a sua Fa!TTiecêvlm. S.A. . À Av. da Siderurgia Nacional · 4745-457 S. Mamede do
freqt.!ênda. ap6S se Sllb'!r3frem as il\dCêncies no !JUPO !i/aoel!o, toram, por Coronado. NÚM~O OE AUTORIZAÇÃO OE tNTRODUÇÃO NO MERCADO:
001emd"~le.:C»ttws($u~a 11100.Wuriefouig.Jala 1ft{));~. tl 20 ~3843687 PVP €10,30 tC'IrpMic:WçltO 4()%.Q5~ DATA DAPRibtEIRA
astena. fa!ga. lnrornuns{sup«ta a 111000, ê'fai:lrou b.âi a \1100): )(Q1)5itlrnia. AUTORIZAÇAO.REHOVAÇ.(O DA AUTORIZAÇÃO DE IHTRODUCAO NO
f&Mglle, O$pep$1a. (tUm&ntQ c» ape!lt.e. rk'll!e. soe~EDOSAGÉM: Nent11xn MERCADO: JulhO 2001. Oata da revtsJo do tttto: 23 de Julho àe 2tl04.
d'e+tsdas dtrM S« f'éal2.11do ntamenlo sklbmâdco oonjJnla~MJ~!e com mea~:las _..,. ..... --. """"""., """"""'"'"'""'-
casv de sotfedO<Sagem foi relatado. Noa ilgcslâo acidental de doses rnuito
a pedido. OIOSII.IOt 10
de $Uil'Orle ~deouOdu. PROPA:IEOAOES FARMACOLOGICAS -
PR OPRIEOA.OES FARMACODINÂMlCA.S: Grupo farma.:::o!etaPêutico: an!i·
h5!&mlilkos - anlagoolua H 1. Có~go AT C: Rtls..\>:28. A rupaladlna e um
antagoni$:UI da PIISt3mina não $$Cat1Yo e ce lon~ <luraçàt), eom ~IM
er~lagonisla S;;~l9clh•a dos recepto:E:s H1 perifêrioós. Em ensaiosdklioos com
voluntilbi, do$es tinleas <.le 10 a 80 mg de rup.·u&:~na produzkam uma ff!l1l;à:l
sit)l1ri~ óe o!lt.cma in111zido pllla histamina OO!Tl)aradO com 11lat*. Na
tbse rnoon:endeda de 10 mg, o inOo da acôl'i:lade anf.f!S,arn!nica oc:om;u &Js
30 ninubs e o efello duf\11,1 pelo l'l"entJ$ ~~~ homs. Aru~na PQ$SI.i ptq)'IE;d.~$ 1>)11. ~SIIltiiUIOCMIIKO~ V C6.._S1$. I+IA14Ui(00 (QIIOt/AIIO ·PI)~
"
ri<d~rg'tas, ncmeadarnente ini!li;:ão da <IGS~~ranulação dos mastôtili.ls ffluiida Lophtll ~i +ll <,....o~ !.><:l••td t .-..&oimo • M.oUit Ua l'(rt ,u9 19f'l ~<l
o
por eitfmul06lmunol0gloos e náJ>!IIVJn~gicos e ~nhiçêo de.l!bel1açâo de CCIII~Miti~ 4<1 hfli$10 !o!Mf(iOII di. ff41'~ o COilutt..intt SOl a\)$ 01)
c(oqvhM,.I)I)'IIa.lamtc«Je ® TNF·al'o~~ em fi'IIIISI6cMi e em mor'(leiiO$ flviT'Iff'IOs, h::c.. t;.. ...... b~.JW;wn • t·"•"· niC'Oba.l (0"'
·
8bqot1a. ama. 06 ~do factocad:ivat!Gf das Paq.JSI:Is (PAF), de aoon:b
oom 0$ es1>Aos ln wro e ln \lli'D. A reler.'à!'lcà dfrica ô:w.as obset\'ao5es ainéa
eslil por «~nnrm~u. EnsiliOS cír'íCO$ em vohJ~lot ~ <l~s (:(lf'n llnitUI~lel..
Q!J9 induiram a OO!enrinação êa intuéncia do lratament.o com ~atatlina no